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美国Merck公司最新Science论文:张万斌教授团队的手性双环咪唑催化剂新结构被用于三期临床新药的高效合成

2017-05-08


   4月28日,美国Merck公司的Daniel A. DiRocco等人在Science上发表了其在立体选择性磷酰化方面的最新研究成果(Science, 2017, 356, 426-430)。他们基于上海交通大学张万斌教授在手性双环咪唑骨架催化剂以及不对称磷酰化方面的原创性工作(J. Am. Chem. Soc., 2010, 132, 15939; Tetrahedron: Asymmetry, 2012, 23, 329-332),设计并合成了一种手性双环咪唑骨架的多功能催化剂,高立体选择性、高产率地实现了核苷类底物的不对称磷酰化,并将其应用于一类重要的三期临床新药核苷类前药MK-3682的高效合成中。与现有的有机小分子催化剂相比,张万斌团队首创的该类手性双环咪唑催化剂骨架可以通过廉价的咪唑和丙烯醛通过一步反应高收率地构建,易于大规模制备。美国化学会的国际著名新闻期刊“Chemical & Engineering News”(C&EN, 2017, 95, 5)和国内知名化学新闻网站“X-Mol”(www.x-mol.com/news/6043)分别于近日对此进行了亮点报道,并对张万斌教授进行了专访。




  
   张万斌团队自2003年组建以来一直致力于不对称催化方面的研究工作,开展以手性化合物高效绿色生产为导向的新型手性配体和催化剂的设计合成及新型高效不对称催化反应的开发,在上述领域取得了一些可喜的原创性科研成果。在包括【化学评论】(Chem. Rev., IF = 37.4)、【化学会志评论】(Chem. Soc. Rev., IF = 34.1)、【美国化学会志】(J. Am. Chem. Soc., IF = 13.0)以及【德国应用化学】(Angew. Chem. Int. Ed., IF = 11.7)等国际顶级化学期刊在内的SCI期刊上发表论文180余篇,并应邀参与了Weily-VCH等出版社关于不对称催化及药物合成领域的英文专著的编写工作。以上成果的发表,在国际上产生了一定的影响,有29篇论文被国际化学权威期刊Synfacts作为封面论文或亮点论文进行了专题介绍,多篇论文发表后成为当月阅读最多的论文。Nature Index也对相关研究进行了点评(Nature, 2014, 516, S62-63)。
   张万斌团队非常注重理论与实践相结合,并成功地将不对称催化的理论研究成果应用于抗肿瘤、抗高血压和抗抑郁等药物以及薄荷醇等香料及其关键中间体的高效不对称催化合成中。以上成果已申请了30余项国际国内专利,已有20余项获授权。多项成果已顺利向国内外相关企业完成授权和技术移交。其中关于抗肿瘤药物的关键中间体的不对称催化技术已被国外公司所采用(【日本化学工业日报】已于2011年11月17日进行了报道)。特别值得一提的是,张万斌教授团队在青蒿素的高效常规化学合成方面的研究成果入选了“2012年中国十大科技新闻”和“2012年度上海十大科技成果”,并于2016年底顺利完成500升反应釜(10公斤级)的中试研究。该项成果已经授权并技术转让给上海复星医药产业发展有限公司。



撰稿:张振锋




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